Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium)

Состав и форма выпуска

Препарат получают путем биосинтеза из продукта жизнедеятельности плесневого гриба - Penicillium chrysogenum. Белый, мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, спиртов, окислителей, солнечного света, желудочного сока, при нагревании в водных растворах, также при воздействии пенициллиназы. Легко растворим в спирте, воде и физиологическом растворе. Выпускают во флаконах по 1000000 ЕД активного вещества.

Фармакологическое действие

В основе антибактериального действия пенициллина лежит угнетение синтеза полимера мукопептида, входящего в состав клеточной стенки микробов. Пенициллин резко нарушает обменные процессы чувствительных к нему микроорганизмов. В зависимости от концентрации в крови его действие бывает бактериостатическим или бактерицидным, бактерицидные концентрации обычно в 2 - 4 раза выше бактериостатических. Пенициллин обладает высокой антибиотической активностью главным образом в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, пневмококков, стафилококков, дифтерийных и сибиреязвенных палочек, клостридий), грамотрицательных коков (гонококков, менингококков), спирохет (трепонем, менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis). Резистентными к действию пенициллина, как правило, являются грамотрицательные микробы (клебсиеллы, бруцеллы), риккетсии, вирусы, простейшие и почти все грибы. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана с выработкой ими пенициллиназы. Пенициллин легко всасывается и проникает в большую часть тканей и жидкостей организма. При парентеральном введении быстро всасывается в кровь и другие ткани, плохо проникает сквозь синовиальные оболочки и гематоэнцефалический барьер. После внутримышечного введения натриевой соли бензилпенициллина его концентрация в крови достигает максимума в пределах 30 минут. Через 6 - 8 часов после разового введения в мышцу в организме обнаруживают лишь следы антибиотика, и для поддержания концентрации на достаточно высоком терапевтическом уровне введение следует повторять. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. После всасывания в кровь пенициллин распределяется неравномерно в организме, хотя и проникает почти во все ткани, за исключением нервной и костного мозга. Антибиотик сравнительно слабо проникает в различные полости организма, за исключением полости брюшины. В плевральную полость, перикард и синовиальные сумки пенициллин проникает медленно и в незначительных количествах, легко проникает сквозь плаценту. В отличие от сульфаниламидов, пенициллин проникает в фиброзные ткани, обеспечивая хороший терапевтический эффект при патологических процессах, сопровождающихся воспалением и некрозом тканей. Эффективность пенициллина в очаге воспаления зависит от степени васкуляризации. Диффузия пенициллина в гнойный выпот при абсцессах и эмпиемах незначительна. Печень и почки концентрируют пенициллин в желчи и моче. С мочой выводится 90 % дозы, введенной парентерально. Незначительные количества выделяются со слюной, потом, молоком, желчью. Обычно при парентеральном применении выделение пенициллина начинается через 10 - 20 минут после введения; спустя 8 часов из организма выводится до 90 % препарата.

Показания

Назначают при болезнях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, в том числе при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, инфекциях мочеполовых путей, актиномикозе, эмкаре, мыте лошадей, роже свиней, спирохетозе птиц, а также при вирусных заболеваниях в случае осложнения бактериальной инфекцией.

Дозы и способ применения

Бензилпенициллин натриевую соль главным образом вводят внутримышечно. Раствор соли пенициллина готовят на воде для инъекций непосредственно перед введением, не подогревая, соблюдая правила асептики, обычно из расчета 100000 ЕД в 1 мл. Приготовленные растворы для инъекций следует использовать немедленно; допускается хранение их не более чем 1 - 2 дня в темном месте при комнатной температуре и при соблюдении полной асептики. Часто для продления действия бензилпенициллина применяют в качестве растворителя 0,5 % раствор новокаина, который вводят внутримышечно через каждые 6 часов, но не менее чем 3 раза в сутки. Вследствие того, что новокаин способствует аллергизаци, его следует в некоторых случаях избегать.
Для поддержания необходимой постоянно высокой концентрации в крови, пенициллин вводят внутримышечно 4 - 6 раз в сутки в следующих дозах:

Вид животных и птиц	Разовая внутримышечная доза, ЕД/кг массы тела
Взрослым	Молодняку
Крупный рогатый скот	3000	5000
Мелкий рогатый скот	4000	10000
Свиньи	6000	8000
Лошади	2000	3000
Пушные звери	20000	30000
Куры, утки, индейки	30000	50000

Курс лечения не менее 4 - 7 дней, при тяжелых формах болезни 7 - 10 дней и более. Раствор бензилпенициллина натриевой соли можно вводить внутривенно (при тяжелых септических состояниях). При этом способе доза антибиотика в 2 раза меньше рекомендуемой для внутримышечного введения. Также применяют подкожно и в виде присыпок на раневые поверхности. При необходимости можно использовать аэрозольно. Лечение бензилпенициллином, как правило, начинают с назначения первой дозы, большей последующих, с целью создать в организме эффективную концентрацию, уровень которой поддерживают последующим введением меньших доз. Во избежание развития резистентности микроорганизмов к пенициллину следует уже с самого начала лечения применять эффективные дозы. Также надлежит учитывать, что раннее прекращение лечения тоже приводит к появлению устойчивых штаммов возбудителей. Бензилпенициллин можно использовать в комбинации со стрептомицином, сульфаниламидными препаратами, специфическими сыворотками и глобулинами. Комплексная терапия усиливает эффективность препаратов и предупреждает развитие устойчивых форм бактерий, однако может увеличить возможность побочных осложнений.

Побочные действия

При внутримышечном введении препарата иногда возникают быстроразвивающиеся аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока), которые могут представлять угрозу для жизни животного. В этом случае животным вводят в обычно применяемых дозах одно из средств: норадреналин или адреналин подкожно, внутримышечно или внутривенно, при необходимости интракардиально; 10 % раствор хлористого кальция внутривенно; димедрол внутримышечно или внутривенно и другие антигистаминные препараты, кортикостероиды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Особые указания

При обнаружении резистентности возбудителей к бензилпенициллину следует заменить его другим антибиотиком. Убой животных на мясо, которым применяли бензилпенициллин натриевую соль, разрешается через 3 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, можно использовать для производства мясо-костной муки. Молоко, полученное в период лечения, запрещается использовать для пищевых целей в течение 24 часов после прекращения введения препарата. Такое молоко может быть использовано для кормления животных.

Условия хранения

Список Б. В сухом, темном месте при комнатной температуре (не выше 20 °С). Срок годности - 3 года.